ANALGETIK

Analgetik atau obat-obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Didalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan algesiogenic kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin dan brodikinin. Brodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan prostaglandin ada 2 yang pertama Hiperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan PG(E1, E2, F2A) yang dapat menimbulkan efek algesiogenic(Tamsuri,2007).

Nyeri sebenarnya berfungsi sebagai tanda adanya penyakit atau kelainan dalam tubuh dan merupakan bagian dari proses penyembuhan (inflamasi). Nyeri perlu dihilangkan jika telah mengganggu aktifitas tubuh (Tamsuri,2007).

 Analgetik merupakan obat yang digunakan untuk menghilangkan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.  Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri.  Pada umumnya (sekitar 90%) analgetik mempunyai efek antipiretik(Tamsuri,2007).

·         Analgetik digolongkan menjadi dua golongan:

1.   Golongan narkotik: morfin, meperidin, metadon.

Analgetika opioid atau narkotik sering disebut analgetik sentral merupakan  turunan opium yang berasal dari tumbuhan Papaver somniverum. Digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai berat. Titik kerjanya pada SSP, umumnya dapat mengurangi kesadaran dan memberi perasaan nyaman (euphoria). Mekanisme kerjanya dengan mengikat obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord(Tjay dan Kirana, 2007).

Menurut Widjajanti (1991), alkaloid golongan opium, misalnya :

    a. Morfina

-Sifat analgetik dari morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral yang disertai dengan perasaan nyaman, menghambat pernafasan dan dapat menimbulkan batuk.

-Penggunaannya : untuk mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengan analgetika antipiretik, misalnya pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasi, dan sebagainya.

1. Metilasi gugus fenolik OH dari morfin akan mengakibatkan penurunan aktivitas analgesik secara drastis. Gugus fenolik bebas adalah sangat krusial untuk aktivitas analgesik.
2. Penutupan atau penghilangan gugus alkohol tidak akan menimbulkan penurunan efek analgesik dan pada kenyataannya malah sering menghasilkan efek yang berlawanan. Peningkatan aktivitas lebih disebabkan oleh sifat farmakodinamik dibandingkan dengan afinitasnya dengan reseptor analgesik. 
3. Beberapa analog termasuk dihidromorfin menunjukkan bahwa ikatan rangkap tidak penting untuk aktivitas analgesik.
4.  Penggantian gugus N-metil dengan proton mengurangi aktivitas analgesik tetapi tidak menghilangkannnya. Gugus NH lebih polar dibandingkan dengan gugus N-metil tersier sehingga menyulitkannya dalam menembus sawar darah otak akibatnya akan menurunkan aktivitas analgesik. Hal ini menunjukkan bahwa substitusi N-metil tidak terlalu signifikan untuk aktivitas analgesik. Sedangkan penghilangan atom N akan menyebabkan hilangnya aktivitas. 
5. Cincin aromatik memegang peranan penting dimana jika senyawa tidak memiliki cincin aromatik tidak akan menghasilkan aktivitas analgesik. Substitusi pada cincin aromatik juga akan mengurangi aktivitas analgesik.

     b. Codein

-Dapat menekan batuk dan sering digunakan sebagai obat batuk. Codein sering dikombinasi dengan asetosal, fanasetina dan cofeina untuk mengurangi rasa sakit yang tidak begitu keras

-Kerja ikutannya berupa sembelit dan alergi

- Dosis oral 8 – 65 mg, tiap 3-4 jam, tergantung pada kebutuhan penderita

2.   Golongan nonnarkotik: analgetik antipiretik dan NSAID.

Analgetik ini terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Menurut Widjajanti (1991) analgetik perifer dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yakni:

·         Parasetamol

·         Salisilat : asetosal, salisilamida, dan benorilat

·         Penghambat Prostaglandin (NSAID): ibuprofen

·         Derivat-derivat antranilat :mefenaminat, asam niflumat glafenin, dan floktafenin

·         Derivat-derivat pirazolinon :aminofenazon, isopropil fenazon, isopropyl amino fenazon, dan metamizol

·         Lainnya : benzidamin (tatum).

Berdasarkan struktur dapat dibagi:

·         Turunan Asam Salisilat

·         Turunan Anilin & para Aminofenol

·         Turunan 5-Pirazolon & Pirazolidindio

·         Turunan Asam N -Arilantranilat 40

·         Turunan Asam Arilasetat & Heteroarilasetat

·         Turunan Oksikam

·         Turunan Lain-lain

Obat-obat ini mampu menghilangkan atau menghalau rasa nyeri, tanpa mempengaruhi sistem syaraf pusat atau menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan. Kebanyakan zat ini juga berdaya antipiretis dan/ atau antiradang. Oleh karena itu tidak hanya digunakan sebagai obat antinyeri, melainkan juga pada demam (infeksi virus/kuman, selesma, pilek) dan peradangan seperti rema dan encok. Obat-obat ini banyak diberikan untuk nyeri ringan sampai sedang, yang penyebabnya beraneka ragam, misalnya nyeri kepala, gigi, otot atau sendi, perut, nyeri haid, nyeri akibat benturan, kecelakaan (trauma). Untuk kedua nyeri terakhir, NSAID lebih layak. Pada nyeri lebih berat misalnya setelah pembedahan atau fraktur (patah tulang), kerjanya kurang ampuh (Tjay dan Kirana, 2007).

DAFTAR PUSTAKA

Tamsuri, A. (2007). Konsep dan Penatalaksanaan Nyeri.EGC, Jakarta.

Tjay, T.H., dan K. Rahardja. 2007. Obat-Obat Penting.Gramedia, Jakarta.

Widjajanti, V.N. 1991. Obat-Obatan.Kanisius, Yogyakarta.

PERMASALAHAN

1.   Dilihat dari efek setelah pemakaian obat, analgetik narkotik menyebabkan kehilangan kesadaran, dari struktur senyawa apa yang membuat hal tersebut terjadi?

2.   Penggolongan analgetik non narkotik banyak, golongan mana yang memberikan efek yang baik? Berikan alasannya

3.   Obat analgetik memiliki beberapa efek samping, apa yang bisa dilakukan untuk mengurangi efek samping tersebut?